Меню

Амлодипин

Амлодипин

Фармакологические свойства препарата Амлодипин

Антагонист ионов кальция группы дигидропиридина; блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и посредством расширения главных коронарных артерий и коронарных артериол в интактных и ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
У больных с АГ (артериальная гипертензия) разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря постепенному началу действия амлодипин не вызывает развития выраженной артериальной гипотензии.
При стенокардии однократный прием амлодипина в суточной дозе продлевает время выполнения больным физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии, что позволяет снизить дозу применяемого нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови; его можно назначать больным сахарным диабетом и подагрой, применять у пациентов с БА.
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 6–12 ч после приема. Около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови. Объем распределения — около 21 л/ кг массы тела. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Период полувыведения — около 35–50 ч, что позволяет назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного приема амлодипина. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного амлодипина и 60% метаболитов выводятся с мочой. Коррекции дозы амлодипина у больных с нарушением функции почек и застойной сердечной недостаточностью не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения.

 

Показания к примененинию препарата Амлодипин

АГ (артериальная гипертензия) (в качестве средства монотерапии или комбинированной гипотензивной терапии в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами α-  и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ); ИБС, в частности стабильная стенокардия и вариантная стенокардия (как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больныx, рефрактерных к лечению нитратами и/или блокаторами β-адренорецепторов в адекватных дозах); тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (III–IV класс по NYHA) при отсутствии клинических признаков или симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС.

Медицинские изделия для домашнего применения

 

Применение препарата Амлодипин

При АГ (артериальная гипертензия) и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу повышают до максимальной —10 мг/сут.
Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III–IV класс по NYHA) обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, повышая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз в сутки.
Изменения дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, блокаторов β-адренорецепторов или ингибиторов АПФ не требуется.
Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.

 

Противопоказания к примененинию препарата Амлодипин

Повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

Медицинские изделия для домашнего применения

 

Побочные эффекты препарата Амлодипин

Возможны головная боль, периферические отеки, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в области живота, ощущение приливов крови, сердцебиение и головокружение, реже — кожный зуд, сыпь, одышка, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема.

 

Особые указания по применению препарата Амлодипин

Период полувыведения амлодипина у больных с нарушенной функцией печени увеличивается, поэтому в таких случаях его применяют с осторожностью.
Безопасность применения амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому его назначают только в тех случаях, когда риск, связанный с заболеванием, превышает возможное негативное влияние на плод.

 

Взаимодействия препарата Амлодипин

Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизирующими препаратами.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение амлодипина и варфарина существенно не изменяет влияния последнего на протромбиновое время.

 

Передозировка препарата Амлодипин, симптомы и лечение

Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД. Если возникает клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, необходимо проводить активные мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей работы сердца и легких, положение больного лежа с приподнятыми нижними конечностями и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня АД показано назначение вазопрессорных средств. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят кальция глюконат. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен.

 

Список аптек, где можно купить Амлодипин: