Меню

Инбутол

Isentress

Фармакологические свойства препарата Инбутол

Фармакодинамика. Инбутол оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium аvis. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет. Действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и др.).
Первичную устойчивость Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутолу отмечают редко, вторичная устойчивость развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с блокированием ферментов ДНК и РНК, в связи с чем тормозится синтез белков, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенное преимущество этамбутола — его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Инбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий, ингибируя синтез РНК, одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель клетки. Проявляет активность только в отношении интенсивно делящихся клеток.
Фармакокинетика. После в/в введения 10 мл 10% р-ра (1000 мг) действие препарата наступает сразу. Максимальная концентрация препарата в плазме крови выявляется сразу после введения и сохраняется в течение 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 20–30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной. Выявляется в СМЖ при туберкулезном менингите. Наибольшие концентрации определяют в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проникает через неповрежденный ГЭБ. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является первоначальное окисление спирта до альдегидного промежуточного метаболита, после чего следует превращение в дикарбоновую кислоту. Период полувыведения из организма составляет около 6 ч, а при нарушении функции почек — 8 ч. Выводится с мочой (80–90%, из них 50% — в неизмененном виде, 15% — в виде неактивных метаболитов) и калом (10–20% в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

 

Показания к применению препарата Инбутол

Активный туберкулез всех форм и локализации у взрослых и детей, особенно при впервые выявленном остром процессе.

Медицинские изделия для домашнего применения

 

Применение препарата Инбутол

Оптимальная суточная доза для взрослых при применении внутривенной формы этамбутола (Инбутол) для лечения туберкулеза составляет 12–20 мг/кг массы тела в сутки в одно введение (10–12 мл) при ежедневном применении, или 20–27 мг/кг массы тела (12–16 мл) в сутки при применении препарата через день. При распространенном процессе с массивным бактериовыделением и при лечении туберкулезного менингоэнцефалита доза препарата может быть повышена до 20–30 мг/кг массы тела в сутки (12–16 мл). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,0–1,6 г (10–16 мл) в зависимости от массы тела. Детям препарат назначают в возрасте с 5 лет в дозе 15–20 мг/кг массы в сутки в одно введение (10–12 мл), при интермиттирующем применении — до 25 мг/кг массы тела в сутки (14 мл). Максимальная суточная доза для детей составляет 1,0–1,2 г (10–12 мл) в зависимости от массы тела. Общая курсовая доза зависит от тяжести заболевания и определяется врачом. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии и чувствительности к препарату и составляет в среднем 2–4 мес.
Пациентам с нарушением функции почек при уровне креатинина выше 1,3% необходим контроль клиренса. При показателях более 50 мл/мин дозу Инбутола 20 мг/кг (12 мл) можно не изменять. При скорости выведения менее 50 мл/мин дозу следует снизить до 12 мг/кг (10 мл). При скорости выведения менее 20 мл/мин следует контролировать уровень Инбутола в сыворотке крови; он должен составлять примерно 5 мкг/мл. В качестве альтернативного метода больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на диализе, Инбутол назначают по 40 мг/кг массы тела (20 мл) 2 раза в неделю. Пациентам, которым назначен диализ, препарат следует вводить за 6 ч до начала процедуры. Вводить препарат следует в/в капельно, предварительно разведя нужный объем в 200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Рекомендуемая длительность введения 200 мл р-ра — 90–120 мин.

 

Противопоказания к применению препарата Инбутол

Индивидуальная непереносимость препарата, поражения зрительного нерва в анамнезе, подагра, катаракта, диабетическая ретинопатия, период кормления грудью, терминальная стадия почечной недостаточности, возраст до 5 лет.

Медицинские изделия для домашнего применения

 

Побочные эффекты препарата Инбутол

Возможно развитие ретробульбарного невроза, ограничение полей зрения, нарушение остроты зрения и способности различать зеленый цвет, кровоизлияние в сетчатку, головокружение, головная боль, парестезии, дисепсические явления, усиление выраженности кашля, затруднение отхождения мокроты и повышение ее вязкости. При длительном применении в высоких дозах возможны поражение миокарда и развитие сердечной недостаточности, обострение подагры, лейкопения, аллергические реакции.

 

Особые указания по применению препарата Инбутол

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек. Этамбутол проникает через плацентарный барьер в ткани плода, где его содержание может достигать 74,5% его концентрации в плазме крови матери. Этамбутол проникает в грудное молоко, где достигает примерно той же концентрации, что и в плазме крови. Связи между приемом этамбутола в период беременности и аномалиями развития плода не выявлено. Назначение в период беременности и кормления грудью возможно, если степень риска для плода не превышает пользу от применения препарата для матери.
Больным, находящимся на дискретном гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее повышения либо переход на интермиттирующий способ введения. Не рекомендуется назначение этамбутола детям в возрасте до 5 лет из-за недостоверности результатов проверки состояния зрения. С ограничениями назначают детям в возрасте до 10 лет. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в плазме крови, что связано с ослаблением выделения мочевой кислоты через почки. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее снижения, а при невозможности такого шага — переход на интемиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю). Для уменьшения выраженности побочных эффектов назначают витамины группы В, отхаркивающие средства.
С осторожностью назначают больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

 

Взаимодействия препарата Инбутол

Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибиотиками широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и др.
Провляется фармакологический антагонизм с этионамидом, спермином, спермидином и магнием. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению АД. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, метотрексата.

 

Передозировка препарата Инбутол, симптомы и лечение

Проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, диареей, периферическими невритами, ухудшением зрения. В таких случаях препарат следует отменить. В/в капельно вводят р-р Рингера, сорбилакт, реосорбилакт, проводят форсированный диурез. Назначают витамины группы В.

 

Условия хранения препарата Инбутол

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C.

 

Список аптек, где можно купить Инбутол: